Компания Genaera Corporation объявила о намерении начать 1 фазу клинических испытаний разработанного ее специалистами препарата для лечения ожирения – тродусквемина (trodusquemine, MSI-1436).




Тродусквемин обладает сразу несколькими механизмами действия: он избирательно
ингибирует фермент тирозинфосфатазу 1В (tyrosine phosphatase 1B, PTP1B),
блокирует обратный захват нейтротрансмиттеров допамина и норэпинефрина и снижает
экспрессию возбуждающих аппетит гормонов. Весь комплекс эффектов приводит к
подавлению аппетита, снижению веса и нормализации содержания глюкозы и
холестерина в крови.



Активность тродусквемина протестирована в доклинических испытаниях на различных
животных моделях с индуцированным рационом ожирением: мышах (нормальных и
трансгенных, в организме которых блокирован синтез лептина или рецептора к
нему), кроликах, собаках и обезьянах. Во всех экспериментах препарат вызывал
обратимое подавление аппетита, ведущее к уменьшению объема потребляемой пищи.
Более того, прием препарата не приводил к развитию каких-либо побочных эффектов
ни в одной из использованных моделей.



Интернет-журнал «Коммерческая биотехнология»
http://www.cbio.ru/